Fysostigmiini
| Fysostigmiini | |
 | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| [(3aR,8bS)-3,4,8b-trimetyyli-2,3a-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]indol-7-yyli] N-metyylikarbamaatti | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | S01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C15H21N3O2 |
| Moolimassa | 275,346 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 105–106 °C [1] |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 3 % (oraalinen), 36 % (transdermaalinen), 100 % (nasaalinen)[2][3] |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | ? |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
C(US) |
| Reseptiluokitus |
?-only(US) |
| Antotapa | I.V, I.M, silmätippa |
Fysostigmiini eli eseriini (Antilirium, Eserine Salicylate) on ohimenevästi vaikuttava antikoliiniesteraasi, jota käytetään glaukooman hoitoon. Lääkettä annetaan silmätippoina, jolloin tulee estää systeeminen imeytyminen painamalla kyynelkanavat tukkoon. Suomessa on ohimenevästi vaikuttavista antikoliiniesteraaseista käytössä lisäksi neostigmiini ja distigmiini.[4]
Fysostigmiiniä saadaan Länsi-Afrikassa esiintyvän kalabarpavun siemenistä, mutta lääkkeenä käytettävä fysostigmiini on muiden antikoliiniesteraasin tavoin synteettisesti valmistettua. Aine eristettiin vuonna 1864 ja syntetisoitiin 1935. Kalabarpapuja käytettiin Calabarin noitaoikeudenkäynneissä, ja yli sadan syytetyn todettiin kuolleen vuodessa kalabaruutteen nauttimisesta.[4]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 1270. (12th Edition) Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3 (englanniksi)
- ↑ K Walter, M Muller, MF Barkworth, AV Nieciecki & F Stanislaus: Pharmacokinetics of physostigmine in man following a single application of a transdermal system. British Journal of Clinical Pharmacology, 1995, 39. vsk, nro 1, s. 59-63. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 26.12.2025. (englanniksi)
- ↑ Munir A. Hussain & Joseph A. Mollica: Intranasal Absorption of Physostigmine and Arecoline. Journal of Pharmaceutical Sciences, 1991, 80. vsk, nro 8, s. 750-751. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 26.12.2025. (englanniksi)
- 1 2 Koulu, Markku & Tuomisto, Jouko: Farmakologia ja toksikologia. Medicina Oy. Kolinergistä stimulaatiota aiheuttavat lääkeaineet. (Arkistoitu – Internet Archive)
