Zolpidem

Zolpidem
IUPAC-név
N,N,6-trimetil-2-(4-metilfenil)-imidazo(1,2-a)piridin-3-acetamid
Kémiai azonosítók
PubChem	5732
ChemSpider	5530
EINECS-szám	617-367-3
DrugBank	APRD00095
KEGG	C07219
ChEBI	10125
ATC kód	N05CF02
Gyógyszer szabadnév	zolpidem
Gyógyszerkönyvi név	Zolpidemi tartras
SMILES	Cc1ccc(cc1)c1nc2ccc(C)cn2c1CC(=O)N(C)C
InChIKey	ZAFYATHCZYHLPB-UHFFFAOYSA-N
Beilstein	4355785
UNII	7K383OQI23
ChEMBL	CHEMBL911
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C19H21N3O
Moláris tömeg	307,395 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	70% (szájon át) 92% plazmakötésben
Metabolizmus	máj CYP34A
Biológiai felezési idő	2 - 2,6 óra
Kiválasztás	56% Vese 34% széklet
Terápiás előírások
Jogi státusz	Class C / POM (UK) Vényköteles
	Schedule IV
Terhességi kategória	B (US)
	B3 (AU)
Alkalmazás	Oral

A zolpidem imidazopiridin csoportba tartozó altató, amely kémiailag mind a benzodiazepinektől, mind egyéb altató- és nyugtatószerektől különbözik.

Hatása

Specifikus agonista hatást fejt ki a GABAA-receptoron elhelyezkedő omega-1 kötési helyen, melyet benzodiazepin-1 alegységnek is neveznek. Míg a benzodiazepinek nem szelektív módon kötődnek az omega receptor mindhárom alegységéhez, a zolpidem elsősorban az omega-1 alegységhez mutat affinitást. E receptor változást indukál a klorid ioncsatornákban, és ezáltal kiváltja a zolpidem specifikus szedatív hatását. Az omega-1 receptorok a központi idegrendszer számos helyén megtalálhatók: elsősorban a senso-motoros cortexben, valamint a substantia nigra pars reticulata, cerebellum str. moleculare, bulbus olfactorius, ventralis thalamicus komplex, pons, colliculus inferior, globus pallidus területén. Ez a viszonylagos szelektivitás lehet a magyarázata annak, hogy a zolpidem izomrelaxans és anticonvulsiv tulajdonsággal alig rendelkezik, valamint, hogy az alvás során a III-as és IV-es stádiumot (mély alvás) változatlan formában megőrzi. A zolpidem az elalvási időt és a felébredések számát csökkenti, növeli a teljes alvásidőt, a REM/nonREM arányt csak kevéssé befolyásolja, így az alvás szerkezete a fiziológiáshoz hasonlóvá válik. Ezek a hatások tipikus EEG eredményekkel is igazolhatók, melyek különböznek a benzodiazepineknél mért értékektől. Az egyes alvási fázisok relatív időtartamát vizsgálva igazolták, hogy a zolpidem megőrzi az alvás szerkezetét.

Egyéves tartamot meghaladó követéses vizsgálatokban sem észleltek ún. rebound insomniát, vagy megvonásos tüneteket.

Jellemzői

Az üres gyomorból jól és gyorsan felszívódik. Hipnotikus hatása 30 percen belül jelentkezik, és a csúcs plazmakoncentrációt 1-2 órán belül eléri. Főleg nagyobb mennyiségű étel fogyasztása jelentősen megnyújthatja a felszívódás idejét, sebességét, és lecsökkentheti a hatóanyag csúcskoncentrációját a vérben. Terápiás adagja általában 10 mg, maximum 20 mg. A halálos adag magas; 400 mg-os dózist is túléltek. A vegyület a májban 7-8 óra alatt teljesen metabolizálódik (10 mg esetén). Központi idegrendszeri depresszánsok (alkohol, nyugtatók, altatók) fokozzák a hatását, beleértve a légzésdeprimáló hatást is.

Mellékhatásai

A tipikus hipnotikus hatáson kívül (bódultság, egyensúlyzavar, szedáltság) a fényérzékenységet lehet még megemlíteni, illetve némely esetben pszichés reakciók is megfigyelhetőek (túl hangos, gyors beszéd, felfokozott idegállapotok), esetleg képzelgések, hallucinációk is.

Mellékhatásai főleg akkor jelentkeznek, ha a javasolt egyszeri dózist túllépik, ha nem biztosítják a gyors elalvás lehetőségét, illetve 7-8 óránál kevesebbet fordítanak alvásra. Ezen mellékhatások a következők lehetnek: álmosság, szédülés, fejfájás, emlékezetkiesés, kettőslátás, koncentrálóképesség csökkenése, depresszió, bradikardia.

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Zolpidem című angol Wikipédia-szócikk ezen változatának fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.