close
Bước tới nội dung

Tiagabine

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Tiagabine
Dữ liệu lâm sàng
Phát âm/taɪˈæɡəbiːn/
Tên thương mạiGabitril
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa698014
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
    Dược đồ sử dụngOral (tablets)
    Mã ATC
    Tình trạng pháp lý
    Tình trạng pháp lý
    Dữ liệu dược động học
    Sinh khả dụng90–95%[1]
    Liên kết protein huyết tương96%[1]
    Chuyển hóa dược phẩmGan (CYP450 system,[1] primarily CYP3A)[2]
    Bắt đầu tác dụngTmax = 45 min[2]
    Chu kỳ bán rã sinh học5–8 hours[3]
    Bài tiếtFecal (63%) and Thận (25%)[2]
    Các định danh
    Tên IUPAC
    • (−)-(3R)-1-[4,4-bis(3-methyl-2-thienyl)-3-buten-1-yl]-3-piperidinecarboxylic acid
    Số đăng ký CAS
    PubChem CID
    IUPHAR/BPS
    DrugBank
    ChemSpider
    Định danh thành phần duy nhất
    KEGG
    ChEBI
    ChEMBL
    Dữ liệu hóa lý
    Công thức hóa họcC20H25NO2S2
    Khối lượng phân tử375.55 g/mol
    Mẫu 3D (Jmol)
    SMILES
    • O=C(O)[C@H]1CN(CCC1)CC/C=C(/c2sccc2C)c3sccc3C
    Định danh hóa học quốc tế
    • InChI=1S/C20H25NO2S2/c1-14-7-11-24-18(14)17(19-15(2)8-12-25-19)6-4-10-21-9-3-5-16(13-21)20(22)23/h6-8,11-12,16H,3-5,9-10,13H2,1-2H3,(H,22,23)/t16-/m1/s1 checkY
    • Key:PBJUNZJWGZTSKL-MRXNPFEDSA-N checkY
      (kiểm chứng)

    Tiagabine (tên thương mại Gabitril) là một loại thuốc chống co giật do Cephalon sản xuất được sử dụng trong điều trị bệnh động kinh. Thuốc cũng được sử dụng ngoài nhãn hiệu trong điều trị rối loạn lo âu và rối loạn hoảng sợ.

    Sử dụng trong y tế

    [sửa | sửa mã nguồn]

    Tiagabine được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê chuẩn là một phương pháp điều trị bổ trợ cho các cơn động kinh một phần ở những người từ 12 tuổi trở lên. Nó cũng có thể được bác sĩ kê toa ngoài nhãn hiệu để điều trị rối loạn lo âu và rối loạn hoảng sợ cũng như đau thần kinh (bao gồm đau cơ xơ hóa). Đối với chứng lo âu và đau thần kinh, tiagabine được sử dụng chủ yếu để tăng cường các phương pháp điều trị khác. Tiagabine có thể được sử dụng cùng với các chất ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin, chất ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine, hoặc benzodiazepin vì lo âu, hoặc thuốc chống trầm cảm, gabapentin, thuốc chống co giật khác, hoặc opioid cho đau thần kinh.[4]

    Tác dụng phụ

    [sửa | sửa mã nguồn]

    Tác dụng phụ phổ biến nhất của tiagabine là chóng mặt.[5] Các tác dụng phụ khác đã được quan sát với tỷ lệ có ý nghĩa thống kê liên quan đến giả dược bao gồm suy nhược, buồn ngủ, hồi hộp, suy giảm trí nhớ, run, nhức đầu, tiêu chảy và trầm cảm.[5][6] Các tác động bất lợi như nhầm lẫn, mất ngôn ngữ (khó nói rõ ràng)/nói lắp và dị cảm (cảm giác ngứa ran ở tứ chi của cơ thể, đặc biệt là tay và ngón tay) có thể xảy ra ở liều cao hơn của thuốc (ví dụ: trên 8   mg/ngày).[5] Tiagabine có thể gây co giật ở những người không bị động kinh, đặc biệt nếu họ đang dùng một loại thuốc khác làm giảm ngưỡng động kinh.[4] Có thể tăng nguy cơ rối loạn tâm thần khi điều trị bằng tiagabine, mặc dù dữ liệu là hỗn hợp và không có kết luận.[7] Tiagabine cũng có thể can thiệp vào nhận thức màu sắc trực quan.

    Quá liều

    [sửa | sửa mã nguồn]

    Tiagabine quá liều có thể sản xuất các triệu chứng thần kinh như hôn mê, một hoặc nhiều cơn co giật, tình trạng động kinh, hôn mê, lú lẫn, kích động, run, chóng mặt, dystonias/điệu bất thường, và ảo giác, cũng như ức chế hô hấp, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, và hạ huyết áp.[8] Quá liều có thể gây tử vong đặc biệt là nếu nạn nhân bị suy hô hấp nặng và/hoặc không đáp ứng.[8]

    Dược lý

    [sửa | sửa mã nguồn]
    Sự thay đổi hiệu lực MEG của tiagabine (15 mg) gây ra ở 14 tình nguyện viên khỏe mạnh

    Tiagabine làm tăng mức amino acid-aminobutyric (GABA), chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong hệ thần kinh trung ương, bằng cách chặn chất vận chuyển GABA 1 (GAT-1), và do đó được phân loại là chất ức chế tái hấp thu GABA (GRI).[9]

    Xem thêm

    [sửa | sửa mã nguồn]
    • CI-966
    • Deramciclane
    • Axit nipecotic
    • SKF-89976A

    Tham khảo

    [sửa | sửa mã nguồn]
    1. 1 2 3 Thomas L. Lemke; David A. Williams (ngày 24 tháng 1 năm 2012). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. tr. 562–. ISBN 978-1-60913-345-0.
    2. 1 2 3 "Gabitril (tiagabine hydrochloride) Tablets. U.S. Full Prescribing Information" (PDF). Cephalon, Inc. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 2 tháng 4 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 4 năm 2016.
    3. ↑ Brodie, Martin J. (1995). "Tiagabine Pharmacology in Profile". Epilepsia. Quyển 36 số s6. tr. S7 – S9. doi:10.1111/j.1528-1157.1995.tb06015.x. ISSN 0013-9580. PMID 8595791.
    4. 1 2 Stahl, S. Stahl's Essential Psychopharmacology: Prescriber's Guide. Cambridge University Press: New York, NY. 2009. pp. 523-526
    5. 1 2 3 Leppik, Ilo E. (1995). "Tiagabine: The Safety Landscape". Epilepsia. Quyển 36 số s6. tr. S10 – S13. doi:10.1111/j.1528-1157.1995.tb06009.x. ISSN 0013-9580.
    6. ↑ M.J. Eadie; F. Vajda (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Antiepileptic Drugs: Pharmacology and Therapeutics. Springer Science & Business Media. tr. 459–. ISBN 978-3-642-60072-2.
    7. ↑ J. K. Aronson (2009). Meyler's Side Effects of Psychiatric Drugs. Elsevier. tr. 652–. ISBN 978-0-444-53266-4.
    8. 1 2 Spiller, Henry A.; Winter, Mark L.; Ryan, Mark; Krenzelok, Edward P.; Anderson, Debra L.; Thompson, Michael; Kumar, Suparna (2009). "Retrospective Evaluation of Tiagabine Overdose". Clinical Toxicology. Quyển 43 số 7. tr. 855–859. doi:10.1080/15563650500357529. ISSN 1556-3650.
    9. ↑ Pollack MH, Roy-Byrne PP, Van Ameringen M, Snyder H, Brown C, Ondrasik J, Rickels K (tháng 11 năm 2005). "The selective GABA reuptake inhibitor tiagabine for the treatment of generalized anxiety disorder: results of a placebo-controlled study". The Journal of Clinical Psychiatry. Quyển 66 số 11. tr. 1401–8. doi:10.4088/JCP.v66n1109. PMID 16420077.

    Liên kết ngoài

    [sửa | sửa mã nguồn]
    • Gabitril (trang web của nhà sản xuất)
    Lấy từ “https://vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Tiagabine&oldid=75250788”