Klindamicin
 |
Ez a szócikk vagy szakasz lektorálásra, tartalmi javításokra szorul. |
 | |||
 | |||
| Klindamicin | |||
| |||
| IUPAC-név | |||
| (2S,4R)-N-{2-klór-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihidroxi-6-(metilszulfanil)oxán-2-il]propil}-1-metil-4-propilpirrolidin-2-karboxamid | |||
| Más nevek | 7-klór-linkomicin 7-klór-7-dezoxilinkomicin | ||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 29029 | ||
| ChemSpider | 393915 | ||
| EINECS-szám | 242-209-1 | ||
| DrugBank | APRD00566 | ||
| KEGG | C06914 | ||
| ChEBI | 3745 | ||
| ATC kód | J01FF01, D10AF01 G01AA10 | ||
| Gyógyszer szabadnév | clindamycin | ||
| Gyógyszerkönyvi név | Clindamycini hydrochloridum | ||
| InChIKey | KDLRVYVGXIQJDK-NOWPCOIGSA-N | ||
| Beilstein | 5624049 | ||
| UNII | 3U02EL437C | ||
| ChEMBL | CHEMBL376185 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C18H33ClN2O5S | ||
| Moláris tömeg | 424,98 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 90% (orális) 4–5% (topical) | ||
| Metabolizmus | máj | ||
| Biológiai felezési idő |
2–3 óra | ||
| Fehérjekötés | 90% | ||
| Kiválasztás | Epe és vese (kb. 20%) | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | Rx-only (US) | ||
| S4 (AU) | |||
| POM (UK) | |||
| Terhességi kategória | B (US) | ||
| A (AU) | |||
| Alkalmazás | orális, topical, IV, intravaginal | ||
A klindamicin félszintetikus antibiotikum, a baktériumok proteinszintézisét gátolja. A klindamicin a linkomicin 7-(R)-hidroxil csoportjának 7-(S)-klórszubsztituciójával állítható elő. Az antibiotikum koncentrációjától és a mikroorganizmus érzékenységétől függően bakteriosztatikus vagy baktericid hatású lehet. Külsőleg és belsőleg egyaránt alkalmazzák.
A klindamicin antimikrobás gyógyszerhatóanyag, mely az iránta érzékeny anaerob, valamint Gram-pozitív aerob baktériumok által okozott fertőzések kezelésében hatékony. In vitro aktívnak bizonyult a bakteriális vaginózis kialakulásában szerepet játszó kórokozók ellen is.
A klindamicin a bakteriális riboszóma 50S alegységéhez kötődik és meggátolja a fehérjeszintézist. A klindamicinnek elsősorban bakteriosztatikus hatása van. A gyógyszer hatásossága alapvetően annak az időszaknak a hosszától függ, amelyben a hatóanyag szintje a patogénre érvényes minimum gátló koncentráció (Minimum Inhibitory Concentration, MIC) felett van. A klindamicinnel szembeni rezisztencia az alábbi úton alakulhat ki: A staphylococcusok és streptococcusok rezisztenciája gyakran azon alapul, hogy a metilcsoportok erősebben kötődnek a 23S rRNS-hez (úgynevezett konstitutív MLSB típusú rezisztencia), aminek hatására a klindamicin sokkal kevésbé képes kötődni a riboszómához. A meticillin-rezisztens S. auerus (MRSA) baktériumok többségénél fennáll az MLSB típusú rezisztencia, így rezisztensek a klindamicinre. A klindamicin nem használható a makrolidokkal szemben rezisztens staphylococcusok által okozott fertőzések kezelésére, illetve igazolt in vitro érzékenység esetén, mert a kezelés a konstitutív MLSB típusú mutánsok kiszelektálásához vezethet. A konstitutív MLSB típusú rezisztenciát mutató törzsek teljes kereszt-rezisztenciát mutatnak a klindamicin és a linkomicin, makrolidok (pl. azitromicin, klaritromicin, eritromicin, roxitromicin, spiramicin) és a streptogramin B tekintetében.
Készítmények
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- Dalacin, Klimicin, Zindaclin
Fordítás
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- Ez a szócikk részben vagy egészben a Clindamycin című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
